RAS基因家族在人類腫瘤中突變概率。RAS突變腫瘤占人類所有惡性腫瘤的三分之一,其中KRAS作為RAS基因家族中的主要亞型,KRAS基因為常發(fā) 生突變的基因,占RAS基因突變總數(shù)的86%[1]。KRAS編碼一種小型GTPase膜結(jié)合蛋白,這種蛋白以兩種不同的形式出現(xiàn),非狀態(tài)下的GDP結(jié)合形式以及狀態(tài)下的GTP結(jié)合形式。KRAS基因被異常常見的方式是點突變,95%的KRAS突變主要發(fā)生在2號外顯子的第12號密碼子(>80%)和13號密碼子上[2],常見的突變形式有KRAS-G12C,KRAS-G12V和KRAS-G12D。
愛思益普專注于從先導(dǎo)化合物篩選,優(yōu)化到臨床前候選分子階段基于細(xì)胞和生化的體外篩選技術(shù)和早期機理研究,致力于建立的靶點篩選和體外生物學(xué)研究平臺,針對KRAS靶點,愛思益普建立了KRAS突變的腫瘤細(xì)胞組成,可用于KRAS抑制劑的活性及選擇性測試。