瞬時(shí)受體電位香草酸亞型1(TRPV1)是一種非選擇性的陽(yáng)離子通道,能夠被辣椒堿、熱、質(zhì)子等。TRPV1在神經(jīng)炎癥應(yīng)答的起始和疼痛的轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程中起到十分關(guān)鍵的作用,其拮抗劑作為新的鎮(zhèn)痛能夠抑制炎痛、神經(jīng)疼痛和癌痛等。此外,TRPV1受體的活化會(huì)導(dǎo)致[Ca2+]的迅速升高,并引起細(xì)胞內(nèi)PPARγ、SREBP-1、UCP2、UCP3和FAS等多種肥胖相關(guān)因子的表達(dá)改變,從而抑制脂肪細(xì)胞分化和脂肪酸的合成,促進(jìn)能量消耗,導(dǎo)致肥胖減輕和脂質(zhì)聚積減少。愛(ài)思益普電生理團(tuán)隊(duì)已經(jīng)構(gòu)建了成熟的TRPV1受體FliprCa流檢測(cè)方法,運(yùn)用辣椒堿、酸激動(dòng)的方式檢測(cè)此通道已有豐富的篩選經(jīng)驗(yàn)。
FliprValidation Data--Antagonist(DPBS)
激動(dòng)劑用pH=5的DPBS激動(dòng),同樣可檢測(cè)到陽(yáng)性藥Capsazepine的抑制作用,且其IC50數(shù)據(jù)可重復(fù)。
FliprValidation Data--Agonist(Capsaicin)