EGFR是表皮生長因子受體（HER）家族成員之一。該家族包括HER1（erbB1，EGFR）、HER2（erbB2，NEU）、HER3（erbB3）及HER4（erbB4）。HER家族在細(xì)胞生理過程中發(fā)揮重要的調(diào)節(jié)作用。

EGFR廣泛分布于哺乳動(dòng)物上皮細(xì)胞、成纖維細(xì)胞、膠質(zhì)細(xì)胞、角質(zhì)細(xì)胞等細(xì)胞表面，EGFR信號(hào)通路對(duì)細(xì)胞的生長、增殖和分化等生理過程發(fā)揮重要的作用。

EGFR突變或過表達(dá)一般會(huì)引發(fā)腫瘤。EGFR位于細(xì)胞膜表面，靠與配體結(jié)合來，包括EGF和TGFα。后，EGFR由單體轉(zhuǎn)化為二聚體，盡管也有證據(jù)表明，前也存在二聚體。

EGFR二聚后可以它位于細(xì)胞內(nèi)的激酶通路，包括Y992, Y1045, Y1068, Y1148 and Y1173等位點(diǎn)。 這個(gè)自磷酸化可以引導(dǎo)下游的磷酸化，包括MAPK，Akt和JNK通路, 誘導(dǎo)細(xì)胞增殖。受體對(duì)于皮膚的免疫來說很重要。

研究表明在許多實(shí)體腫瘤中存在EGFR的高表達(dá)或異常表達(dá)。EGFR與腫瘤細(xì)胞的增殖、血管生成、腫瘤侵襲、轉(zhuǎn)移及細(xì)胞凋亡的抑制有關(guān)。其可能機(jī)制有：EGFR的高表達(dá)引起下游信號(hào)傳導(dǎo)的增強(qiáng)；突變型EGFR受體或配體表達(dá)的增加導(dǎo)致EGFR的持續(xù)活化；自分泌環(huán)的作用增強(qiáng)；受體下調(diào)機(jī)制的破壞；異常信號(hào)傳導(dǎo)通路的等。EGFR的過表達(dá)在惡性腫瘤的演進(jìn)中起重要作用，膠質(zhì)細(xì)胞、腎癌、肺癌、前列腺癌、胰腺癌、乳腺癌等組織中都有EGFR的過表達(dá)。對(duì)膠質(zhì)細(xì)胞瘤的研究發(fā)現(xiàn)EGFR的高表達(dá)主要與其基因擴(kuò)增有關(guān)。但有時(shí)EGFR表達(dá)水平的調(diào)節(jié)異常也存在于翻譯及翻譯后。EGFR在腫瘤中的高表達(dá)還可能與活化后降解減少有關(guān)，一些研究指出c-Src可通過抑制受體泛素化和內(nèi)吞作用而上調(diào)EGFR水平。許多腫瘤中有突變型EGFR存在，現(xiàn)已發(fā)現(xiàn)許多種EGFR突變型，突變體的產(chǎn)生是由于EGFR基因的缺失、突變和重排。EGFR的配體對(duì)細(xì)胞內(nèi)信號(hào)傳導(dǎo)有很大影響。EGFR的配體通過自分泌形式EGFR促進(jìn)細(xì)胞增殖。

也正是因?yàn)榧っ笓碛兄哌x擇性也為新藥篩選提供了新的信息和機(jī)會(huì)目前，許多激酶已被FDA批準(zhǔn)作為進(jìn)行臨床診療，在過程中暴露出至關(guān)重要的問題，即脫靶效應(yīng)。因此在激酶抑制劑改造研究前期，增加激酶譜篩選。

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